Proteiinisitoutuminen plasmassa

Proteiinisitoutuminen plasmassa tarkoittaa lääkeaineen affiniteettia veriplasman proteiineille eli sitä, missä määrin se sitoutuu veriplasman proteiineihin. Sille voidaan laskea prosenttiluku - jos lääkeaineen affiniteetti plasmaproteiineille on esimerkiksi 80 %, vereen vapautuneista lääkemolekyyleistä 80 % sitoutuu plasmaproteiineihin ja 20 % jää vereen vapaiksi molekyyleiksi.

Affiniteetti voi vaikuttaa lääkeaineen tehokkuuteen, sillä lääkkeen vaikutus perustuu sen kiinnittymiseen kudoksissa oleviin reseptoreihin. Mitä pienempi lääkkeen affiniteetti on, sitä tehokkaammin se voi sitoutua kohdekudoksen reseptoreihin. Albumiini, lipoproteiinit ja glykoproteiini ovat proteiineja, joihin lääkeaineet tavallisimmin kiinnittyvät.^[1][2]

1. ↑ RLO: Drug distribution : Plasma proteins www.nottingham.ac.uk. Viitattu 22.3.2020.
2. ↑ Tonika Bohnert, Liang-Shang Gan: Plasma protein binding: From discovery to development. Journal of Pharmaceutical Sciences, 2013, nro 9, s. 2953–2994. doi:10.1002/jps.23614. ISSN 1520-6017. Artikkelin verkkoversio. en